父女乱伦文学 新式哒嗪类杀菌剂—氟苯菌哒嗪

发布日期:2025-06-30 00:27    点击次数:196

父女乱伦文学 新式哒嗪类杀菌剂—氟苯菌哒嗪

氟苯菌哒嗪(Pyridachlometyl)是2005年由日本住友化学发现的新式哒嗪酮类化合物父女乱伦文学,其化学结构独到,包含一个四取代的吡啶二嗪环,这种分子通过一种新的抗微管作用机制,使其对联囊菌门和担子菌门的多种真菌具有较强的抗菌活性。同期氟苯菌哒嗪的活性位点与现存的微管团员拦截剂不同,因此其与现存微管卵白团员拦截剂(如苯并咪唑类杀菌剂,噻菌灵、多菌灵等)无交互抗性,同期对对DMI、Qol和SDHI杀菌剂产生抗性的真菌性病害具有很优秀的防治作用。氟苯菌哒嗪在2023年已在日本取得初步注册,田间西宾标明其对甜菜叶斑病、大豆紫斑病和白粉病齐线路出高效的防治成果。值得从容的是住友化学在中国并未请求干系专利。但杜邦2009年在国内请求了包括该结构在内的雷同专利,杀真菌哒嗪CN200980137628.3。

01 产物简介

英文称呼:pyridachlometyl

汉文称呼:氟苯菌哒嗪

其他称呼:S-2190

分子式:C17H11ClF2N2

相对分子质地:316.732

CAS登陆号:1358061-55-8

化学称呼:3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基哒嗪

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结构式:

理化性质:沸点:388.7±42.0 °C(Predicted);密度:1.302±0.06 g/cm3;酸度统共:(pKa)-0.50±0.10;融点:174°C。

02 作用机理

氟苯菌哒嗪属于微管卵白能源学转换剂,通过拦截微管卵白团员,影响细胞的有丝分袂来线路出杀菌活性。

03 诓骗

诓骗作物:麦、蔬菜、瓜类作物、豆、花生

防治病害:如小麦叶枯病、香蕉黑斑病、苹果黑星病、稻瘟病、茎基腐病及灰霉病、币斑病、花生白绢病等

常见剂型:35%氟苯菌哒嗪SC

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04 登记情况

日本登记情况:

05 专利情况

化合物专利

专利称呼:ピリダジン化合物及びその用途

请求号:WO2005JP10204

请求日:2005.05.27

公开(公告)号:WO2005121104A1

发明东谈主:MORISHITA HIROSHI; MANABE AKIO

选录(原始国):式(1)で示されるピリダジン化合物は優れた植物病害防除効力を有する。

其他国度专利:AU2005252061B2、EP1767529A4、ATE430736T1、AU2005252061A1、EP1767529B1、PL1767529T3、US2009281337A1、ES2324883T3、DE602005014359D1、US7569518B2、EP1767529A1、ZA200700025B、US2008194566A1、US8008512B2

制备专利1

专利称呼:ピリダジン化合物及びその用途

请求号:WO2005JP10541

请求日:2005.06.02

公开(公告)号:WO2006001175A1

制备专利2

专利称呼:ピリダジノン化合物の製造顺序

请求号:WO2014JP57953

请求日:2014.03.17

公开(公告)号:WO2014157021A1

请求(专利权)东谈主:SUMITOMO CHEMICAL CO

其他国度专利:BR112015024291A2、CN105189467A、US9533956B2、CN105189467B、IPWO2014157021A1、US2016060225A1、EP2980079A1、EP2980079A4、EP2980079B1、HUE035883T2、JP6197868B2、PL2980079T3、ES2649168T3

06 合成道路

道路一:在Bioorganic & Medicinal Chemistry 39 (2021): Article 116162.中描绘了以2,6二氟苯甲醛为肇端原料,第一步在碱性条款下转换为其氰醇养殖物,然后经水解生成二氟甲基壬二酸,进而转换为相应的苯基羟基乙酸,这种a-酮酸在四氯化钛存不才平直与甲基苄基甲基酮平直反映,通过Knoevenagel型缩合反映产生所需的γ-羟基丁烯醇,然后经环化生成吡啶嗪酮,终末通过磷酰氯介导的氯化反映得到氟苯菌哒嗪。反映式如下:

道路二:专利WO2005JP10541以及生物有机和药用化学中第88-89卷,2023年6月6日,117332描绘了氟苯菌哒嗪的合成道路,道路如下:

07 复配推介

氟苯菌哒嗪+噻唑锌:该发明组合物/制剂对黄瓜白粉病的防治线路出明显的增效作用,同期适用于防治禾谷类作物和瓜果蔬菜类中的赤霉病、霜霉病、锈病、纹枯病、稻瘟病、白粉病或疫病,以及细菌性条斑病、角斑病、溃疡病等病害。

氟苯菌哒嗪+氟苯醚酰胺:本发明杀菌组合物/制剂适用于防治黄瓜白粉病;以及水稻稻瘟病和纹枯病。

氟苯菌哒嗪+叶枯唑:本发明杀菌组合物/制剂适用于水稻白叶枯病、小麦纹枯病、小麦锈病、黄瓜白粉病、黄瓜霜霉病、黄瓜炭疽病或瓜果蔬菜叶斑病的防治,对水稻白叶枯病菌的防治线路出明显的增效作用。

氟苯菌哒嗪+噻菌腈:该发明杀菌组合物和制剂适用于小麦腥黑穗病、小麦白粉病、黄瓜灰霉病和柑橘油斑病的防治,尤其对对小麦腥黑穗病的防治线路出明显的增效作用。

08 出路瞻望

由于建立新式化学类别的杀菌剂的见效用低,抗药性在好多农作物病原体防治中变为一个日益严重的问题,相等是近几年商场建立较为火爆的SDHI类杀菌剂,由于作用位点单一,很容易产生抗药性。氟苯菌哒嗪属于一种新式的微管卵白团员促进剂,其与三唑类,甲氧基丙烯酸酯类,琥珀酸脱氢酶拦截剂类以及同为影响微管卵白团员的苯并咪唑类杀菌剂齐无交互抗性,且对多种由子囊菌和担子菌等病原菌引起的病害露出出了优异的防效父女乱伦文学,且线路出了较好的作物安全性和环境友好性。跟着抗性的发展,针对特定作物或高价值经济作物(如生果、蔬菜)的需求明天将可能进一步股东其被时常建立及诓骗。



 




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